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GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)

  • 產品貨號：CS-01Y70607
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：263
  • 庫存：100
  • CAS號：1657014-42-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C16H22BrCl2N5O
  • 分子量：451.19

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1657014-42-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C16H22BrCl2N5O

分子量

451.19

溶解度

DMSO : 65 mg/mL (144.06 mM)

儲存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping Condition

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產品描述：                                                                                                            

GDC-0575 dihydrochloride is an orally bioavailable CHK1 inhibitor, with an IC50 of 1.2 nM, and has antitumor activity.

GDC-0575 dihydrochloride is a selective and orally bioavailable CHK1 inhibitor, with an IC50 of 1.2 nM. GDC-0575 (100 nM) suppressses CHK1 activation induced by AraC by decreasing the level of Tyr15-phosphorylated CDK2. GDC-0575 (100 nM) has no effect on the viability of AML cells, but significantly reduces cell viability and induces apoptosis in combination with AraC. In addition, GDC-0575 plus AraC shows no effect on normal hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs)[1]. GDC-0575 shows cytotoxic activity against most of 20 melanoma cell lines tested, but several cell lines grown as tumour sphere (TS) are relatively insensitive[2].

GDC-0575 (7.5 mg/kg, p.o.) in combination with AraC alomost completely eradicates leukemic burden in mice transplanted with U937-Luc cells, and shows more efficient activity than AraC alone. Furthermore, GDC-0575 elevates the cytotoxicity of AraC in different primary AML models in vivo[1]. GDC-0575 (25, 50 mg/kg, p.o.) dose-dependently inhibits the growth of tumor in D20 and C002 xenografts[2].

[1]. Di Tullio A, et al. The combination of CHK1 inhibitor with G-CSF overrides cytarabine resistance in human acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2017 Nov 22;8(1):1679. [2]. Oo ZY, et al. Endogenous Replication Stress Marks Melanomas Sensitive to CHEK1 Inhibitors In Vivo. Clin Cancer Res. 2018 Jun 15;24(12):2901-2912.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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