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CDK9 inhibitor

  • 產(chǎn)品貨號(hào):CS-01Y70429
  • 產(chǎn)品價(jià)格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg
  • 采購(gòu)熱度:279
  • 庫(kù)存:100
  • CAS號(hào):1415559-43-1
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C26H21N5O4S
  • 分子量:499.54

簡(jiǎn)介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價(jià)格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:CDK9 inhibitor 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

5mg 10mg 50mg

CAS

1415559-43-1

別名

 

化學(xué)名

N-[5-[[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methanesulfonamide

分子式

C26H21N5O4S

分子量

499.54

溶解度

Soluble in DMSO

儲(chǔ)存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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Evaluation sample solution : ship with blue ice
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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

CDK9 inhibitor is a small-molecule selective inhibitor of CDK9 (cyclin dependent kinase 9) with IC50 value of 39 nM [1].

CDKs are a group of serine/threonine kinases and are widely spread in all known eukaryotes. CDKs are activated through binding to cyclins and forming heterodimers. In the dimer, CDK acts as a catalytic subunit and phosphorylates the down-stream proteins such as nuclear lamina protein, nucleolin and histone H1. Through this way, CDKs take participate in the cell cycle regulation. CDK9 is a special member of the CDK family. It can affect the elongation phase of transcription through phosphorylating RNA polymerase II. The partner of it is positive elongation factor b (P-TEFb). It is reported that CDK9 is necessary for the infection of many kinds of viruses such as HIV-1 and HSV1 [1].

CDK9 inhibitor is a 4-aminophenyl derivative based on the (6-phenyl-pyrimidin-4-yl)-phenylamine structure. It showed elevated selectivity against CDK9 than the previous found inhibitors. The IC50 values of CDK9 inhibitor for CDK1/CycB, CDK2/CycE, CDK3/CycE, CDK4/CycD1, CDK5/p35, CDK6/CycD1 and CDK7/CycH are all higher than 1 μM. CDK9 inhibitor has no cytotoxicity. The treatment of CDK9 inhibitor at concentrations of 1 μM and 2 μM resulted in the cell viabilities of 101% and 115%, respectively. It also showed no significant toxicity in H9 cells. In the p24 assay, CDK9 inhibitor exerted its potency in inhibiting HIV-1 propagation with about 10% reduction of p24 production [1].

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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