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L-755,507

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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C30H40N4O6S
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化學性質:                                                                                                             

規格

10mg 50mg

CAS

159182-43-1

別名

 

化學名

(S,Z)-N'-hexyl-N-(4-(N-(4-(2-((2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl)amino)ethyl)phenyl)sulfamoyl)phenyl)carbamimidic acid

分子式

C30H40N4O6S

分子量

584.73

溶解度

DMF: 30 mg/mL,DMSO: 25 mg/mL,Ethanol: 30 mg/mL,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL

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產品描述:                                                                                                            

IC50: 13 nM (binding at the human β3 adrenergic receptor) [1]

Benzenesulfonamide derivative L-755,507 is a partial agonist for the human β3 receptor, with maximal activation 52% of that evoked by isoproterenol [2]. β3 adrenergic receptor is a G protein-coupled receptors which can enhancement of lipolysis in adipose tissue.

In vitro: L-755,507 displays an excellent activity profile as an extremely potent human β3 adrenergic receptor agonist (β3 EC50 0.43 nM), with >440-fold selectivity over β1 and β2 binding [1]. L-755,507 is also a potent and selective b3 partial agonist in rhesus monkeys as assessed by its affinity for the cloned b adrenergic receptors, and stimulates lipolysis in rhesus adipocytes with an EC50 = 3.9 nM [2].

In vivo: Dose rhesus monkeys with L-755,507 elicits lipolysis and metabolic rate elevation. The ED50 for glycerolemia was 0.03 mg/kg and the ED50 for tachycardia was 2.5 mg/kg, and stimulates metabolic rate by ~ 30% after acute bolus intravenous administration of 0.1 mg/kg [2].

Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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