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Pyrotinib (SHR-1258)

  • 產品貨號：CS-01Y70251
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
  • 采購熱度：583
  • 庫存：100
  • CAS號：1269662-73-8
  • 方法：
  • 含量：>99.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C32H31ClN6O3
  • 分子量：583.08

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Pyrotinib (SHR-1258) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 25mg 50mg

CAS

1269662-73-8

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C32H31ClN6O3

分子量

583.08

溶解度

DMSO : 0.172 mg/mL (0.29 mM)

儲存條件

Store at -20°C

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產品描述：                                                                                                            

Pyrotinib (SHR-1258) is a potent and selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50s of 13 and 38 nM, respectively.

Pyrotinib has high potency in HER2-dependent cell lines (BT474, SK-OV-3), while showing much weaker inhibition in the HER2 negative cell line (MDA-MB-231). It inhibits BT474 and SK-OV-3Pyrotinib cells with IC50s of 5.1 and 43 nM, respectively. Pyrotinib displays high selectivity as HKI-272 when tested in a panel of different kinases such as KDR, c-Kit, PDGFRβ, c-Src and C-Met (c-Src with an IC50 of 790 nM, and others over 3000 nM)[1].

Pyrotinib has acceptable bioavailability of 20.6%, 43.5% and 13.5% in nude mice, rats and dogs, respectively. Pyrotinib has favorable drug-like physicochemical properties and shows relatively higher oral exposure in human subjects with a much longer half life than that of preclinical animal species such as mouse, rat and dog. The TGI % (tumor growth inhibition) of Pyrotinib on day 21 is 109%, 157%, 159% at the doses of 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg respectively. Pyrotinib in SK-OV-3 ovarian xenograft model shows TGI% on day 21 of 2%, 12%, 83% at the doses of 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg respectively), which further confirms its robust in vivo antitumor efficacy at 10 mg/kg[1].

[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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