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GNE-7915 tosylate

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mg 50mg 100mg 200mg
  • 采購熱度：627
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  • CAS號：2070015-00-6
  • 方法：
  • 含量：>99.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C26H29F4N5O6S
  • 分子量：615.6

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mg 50mg 100mg 200mg

CAS

2070015-00-6

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C26H29F4N5O6S

分子量

615.6

溶解度

DMSO: ≥ 50 mg/mL (81.22 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

GNE-7915 tosylate is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of LRRK2 with an IC50 of 9 nM. IC50: 9 nM[1] (LRRK2)

Maintaining the methoxy/fluoro arrangement at C-2′/C-5′ and varying aminoalkyl R1 substitution resultes in single-digit nanomolar LRRK2 cellular activities for GNE-7915 and compound 19. Expanded Invitrogen kinase profiling (187 kinases) at 0.1 μM for both GNE-7915 (100-fold over LRRK2 Ki) and 19 (250-fold over LRRK2 Ki) resultes in only TTK showing greater than 50% inhibition. Selectivity profiling using the DiscoverX KinomeScan55 competitive binding assay panel, which includes 392 unique kinases, is also performed for GNE-7915 at 0.1 μM. Binding of >50% probe displacement is detected for 10 kinases and of >65% for only LRRK2, TTK, and ALK, further supporting the excellent LRRK2 selectivity for GNE-7915. Cerep receptor profiling, including expanded brain panels, suggestes that GNE-7915 and 19 only inhibite 5-HT2B with >70% inhibition at 10 μM. GNE-7915 and 19 are confirmed to be moderately potent 5-HT2B antagonists in vitro functional assays[2].

[1]. Kavanagh ME, et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett.2013 Jul 1;23(13):3690-6. [2]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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