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Ponatinib-d8

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg
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  • CAS號：1562993-37-6
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C29H19D8F3N6O
  • 分子量：540.6

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg

CAS

1562993-37-6

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C29H19D8F3N6O

分子量

540.6

溶解度

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產品描述：                                                                                                            

Ponatinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of ponatinib by GC- or LC-MS. Ponatinib is an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor (IC50 = 0.37 nM).1 It inhibits the tyrosine kinase inhibitor-resistant mutant Bcr-AblT315I (IC50 = 2 nM), as well as Bcr-AblQ252H, Bcr-AblY253F, Bcr-AblM351T, and Bcr-AblH396P mutants (IC50s = 0.44, 0.3, 0.3, and 0.34 nM, respectively). It is selective for Bcr-Abl and these mutants over the insulin receptor, IGF-1R, Aurora A kinase, and Cdk2/cyclin E but does inhibit the receptor tyrosine kinases c-Src, VEGF receptor 2 (VEGFR2), FGFR1, and PDGFRα (IC50s = 5.4, 1.5, 2.2, and 1.1 nM, respectively). Ponatinib inhibits proliferation of Ba/F3 cells expressing native (IC50 = 0.5 nM) or mutant Bcr-Abl (IC50s = 0.5-36 nM) and induces apoptosis. It reduces tumor growth in a Ba/F3 Bcr-AblT315I mouse xenograft model when administered at doses ranging from 10 to 30 mg/kg. Formulations containing ponatinib have been used in the treatment of chronic-, accelerated-, or blast-phase chronic myeloid leukemia (CML), T315I-positive CML, or T315I-positive Philadelphia-chromosome positive acute lymphoblastic leukemia (Ph+ ALL).

|1. O'Hare, T., Shakespeare, W.C., Zhu, X., et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell 16(5), 401-412 (2009).

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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