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TAS6417

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • CAS號:1661854-97-2
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C23H20N6O
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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1661854-97-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C23H20N6O

分子量

396.44

溶解度

DMSO : 125 mg/mL (315.31 mM)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

TAS6417 is an EGFR inhibitor and an efficacious drug candidate for patients with NSCLC, with IC50 values ranging from 1.1-8.0 nM.

TAS6417 inhibits the in vitro phosphorylation activity of EGFR and its mutants including an exon 20 insertion mutation, with IC50 values ranging from 1.1±0.1 to 8.0±1.1 nM. TAS6417 suppresses the growth of cells expressing exon 20 insertion mutations of the EGFR gene, with a GI50 value of 86.5±28.5 nM for LXF 2478L cells and 45.4±2.6 nM for NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD cells. TAS6417 also potently inhibits proliferation in other cell lines harboring activating mutations or acquired resistance mutations, with mean GI50 values of 1.92±0.21 nM to 7.12±0.60 nM. In contrast, the effect of TAS6417 on cell proliferation in normal human epidermal keratinocytes (NHEK-Neo), of which WT EGFR is implicates in the growth and survival, is moderate[1].

TAS6417 causes persistent tumor regression in vivo in EGFR exon 20 insertion-driven tumor models. TAS6417 inhibits mutant EGFR in tumors but not WT EGFR in skin tissues. TAS6417 prolongs survival of animals bearing lung cancer[1].

[1]. Hasako S, et al. TAS6417, A Novel EGFR Inhibitor Targeting Exon 20 Insertion Mutations. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1648-1658.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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