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化學性質:
規格 | 2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg |
CAS | 1394820-77-9 |
別名 | N/A |
化學名 | N/A |
分子式 | C38H37FN4O8S |
分子量 | 728.79 |
溶解度 | DMSO: 33.33 mg/mL (45.73 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
儲存條件 | Store at -20°C |
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產品描述:
Ningetinib Tosylate is a potent, orally bioavailable small molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) with IC50s of 6.7, 1.9 and <1.0 nM for c-Met, VEGFR2 and Axl, respectively. VEGFR2|1.9 nM (IC50)
Ningetinib Tosylate is a potent, orally bioavailable small molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) with IC50s of 6.7, 1.9 and <1.0 nM for c-Met, VEGFR2 and Axl, respectively. In cell-based functional assays, Ningetinib Tosylate (CT053PTSA) inhibits HGF and VEGF-stimulated HUVEC proliferation and microvascular angiogenesis in rat aortic rings with IC50 values of 8.6 and 6.3 nM, respectively[1].
When single dosed orally (3 mg/kg) to U87MG tumor-bearing nude mice, Ningetinib Tosylate (CT053PTSA) potently inhibits the phosphorylation of c-Met and its downstream signaling kinases AKT and ERK1/2 for up to 6 hours in tumor tissues. In orthotopic U87MG human glioblastoma xenograft model, Ningetinib Tosylate prolongs the median survival time (MST) and yields significant increase in life-span value (ILS=32%, p=0.003) at an oral dose of 20 mg/kg/day (dosed 21 days) versus the vehicle-treated group[1].
[1]. Ning Xi, et al. Abstract 1755: CT053PTSA, a novel c-MET and VEGFR2 inhibitor, potently suppresses angiogenesis and tumor growth. Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1755.
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原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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