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JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride)

  • 產品貨號：CS-01Y70206
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：315
  • 庫存：100
  • CAS號：1610536-69-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C21H23ClN4O2
  • 分子量：398.89

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1610536-69-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C21H23ClN4O2

分子量

398.89

溶解度

DMSO : ≥ 250 mg/mL (626.74 mM)

儲存條件

Store at -20°C

General tips

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產品描述：                                                                                                            

JNJ-47117096 hydrochloride is potent and selective MELK inhibitor, with an IC50 of 23 nM, also effectively inhibits Flt3, with an IC50 of 18 nM.

JNJ-47117096 hydrochloride is potent and selective MELK inhibitor, with an IC50 of 23 nM, also effectively inhibits Flt3, with an IC50 of 18 nM, and slighitly blocks CAMKIIδ, Mnk2, CAMKIIγ, and MLCK (IC50, 810 nM, 760 nM, 1000 nM, 1000 nM). JNJ-47117096 (MELK-T1) suppresses the proliferation of Flt3-driven Ba/F3 cell lines, with an IC50 of 1.5 μM in the absence of IL-3, while no inhibitory activity is observed in the presence of IL-3. JNJ-47117096 does not inhibit the proliferation of Ba/F3 cell lines transfected with either FGFR1, FGFR3, or KDR, either in the presence or absence of IL-3[1]. JNJ-47117096 (MELK-T1, 10 μM) delays the progression of MCF-7 cells through S-phase. JNJ-47117096 inhibits MELK, and then exerts stalled replication forks and DNA double-strand breaks (DSBs). JNJ-47117096 activates the ATM-mediated DNA-damage response (DDR). JNJ-47117096 (3, 10 μM) results in a growth arrest and a senescent phenotype. Moreover, JNJ-47117096 induces a strong phosphorylation of p53, a prolonged up-regulation of p21 and a down-regulation of FOXM1 target genes[2].

[1]. Johnson CN, et al. Fragment-based discovery of type I inhibitors of maternal embryonic leucine zipper kinase. ACS Med Chem Lett. 2014 May 23;6(1):25-30. [2]. Beke L, et al. MELK-T1, a small-molecule inhibitor of protein kinase MELK, decreases DNA-damage tolerance in proliferating cancer cells. Biosci Rep. 2015 Oct 2;35(6). pii: e00267.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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