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Lanraplenib succinate

  • 產品貨號：CS-01Y70205
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：298
  • 庫存：100
  • CAS號：1800047-00-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C23H25N9O.3/2C4H6O4
  • 分子量：620.64

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Lanraplenib succinate 

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1800047-00-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C23H25N9O.3/2C4H6O4

分子量

620.64

溶解度

DMSO: 83.33 mg/mL (134.26 mM)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases. Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans[1][2][3].

Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) inhibits anti-IgM stimulated phosphorylation of AKT, BLNK, BTK, ERK, MEK, and PKCδ in human B cells with EC50 values of 24-51 nM. Lanraplenib monosuccinate inhibits anti-IgM mediated CD69 and CD86 expression on B-cells (EC50=112±10 nM and 164±15 nM, respectively) and anti-IgM /anti-CD40 co-stimulated B cell proliferation (EC50=108±55 nM). In human macrophages, Lanraplenib succinate inhibits IC-stimulated TNFα and IL-1β release (EC50=121±77 nM and 9±17 nM, respectively)[1].Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) inhibits glycoprotein VI (GPVI)-induced phosphorylation of linker for activation of T cells and phospholipase Cγ2, platelet activation and aggregation in human whole blood, and platelet binding to collagen under arterial flow[2].

[1]. Di Paolo J, et al. FRI0049 Preclinical Characterization of GS-9876, A Novel, Oral SYK Inhibitor That Shows Efficacy in Multiple Established Rat Models of Collagen-Induced Arthritis.Annals of the Rheumatic Diseases 2016;75:443-444. [2]. Clarke AS, et al. Effects of GS-9876, a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, on platelet function and systemic hemostasis. Thromb Res. 2018 Oct;170:109-118. [3]. Kivitz AJ, et al. GS-9876, a Novel, Highly Selective, SYK Inhibitor in Patients with Active Rheumatoid Arthritis: Safety, Tolerability and Efficacy Results of a Phase 2 Study [abstract]. Arthritis Rheumatol.2018; 70 (suppl 10).

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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