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Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate)

  • 產品貨號：CS-01Y70170
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mM*1mLinWater 25mg 50mg
  • 采購熱度：243
  • 庫存：100
  • CAS號：1397922-61-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C40H39ClN6O11
  • 分子量：815.22

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mM*1mLinWater 25mg 50mg

CAS

1397922-61-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C40H39ClN6O11

分子量

815.22

溶解度

H2O : ≥ 106 mg/mL (130.03 mM)

儲存條件

Store at -20°C

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產品描述：                                                                                                            

Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) is a potent and selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50 s of 13 and 38 nM, respectively.

Pyrotinib dimaleate has high potency in HER2-dependent cell lines (BT474, SK-OV-3), while showing much weaker inhibition in the HER2 negative cell line (MDA-MB-231). Pyrotinib dimaleate inhibits BT474 and SK-OV-3 cells with IC50s of 5.1 and 43 nM, respectively. Pyrotinib dimaleate displays high selectivity as HKI-272 when tested in a panel of different kinases such as KDR, c-Kit, PDGFRβ, c-Src and C-Met (c-Src with an IC50 of 790 nM, and others >3000 nM)[1].

Pyrotinib dimaleate has acceptable bioavailability of 20.6%, 43.5% and 13.5% in nude mice, rats and dogs, respectively. Pyrotinib dimaleate has favorable drug-like physicochemical properties and shows relatively higher oral exposure in human subjects (oral; t1/2=15 h) with a much longer half life than that of preclinical animal species such as mouse (i.v.; t1/2=1.56 h; i.g.; t1/2=2.52 h) and rat (i.v.; t1/2=4.42 h; i.g.; t1/2=3.38 h)[1].

[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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