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Nintedanib esylate

  • 產品貨號：CS-01Y70156
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mg 50mg 100mg 200mg 500mg
  • 采購熱度：230
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  • CAS號：656247-18-6
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C33H39N5O7S
  • 分子量：649.76

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標簽:Nintedanib esylate 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mg 50mg 100mg 200mg 500mg

CAS

656247-18-6

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C33H39N5O7S

分子量

649.76

溶解度

DMSO: 92.85 mg/mL (142.90 mM and warming)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) is a potent triple angiokinase inhibitor for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β with IC50s of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM, respectively. VEGFR1|34 nM (IC50)|VEGFR2|13 nM (IC50)|VEGFR3|13 nM (IC50)|FGFR1|69 nM (IC50)|FGFR2|37 nM (IC50)|FGFR3|108 nM (IC50)|PDGFRα|59 nM (IC50)|PDGFRβ|65 nM (IC50)

Nintedanib (BIBF 1120) binds to the ATP-binding site in the cleft between the amino and carboxy terminal lobes of the kinase domain. Nintedanib (BIBF 1120) inhibits proliferation of PDGF-BB stimulated BRPs with EC50 of 79 nM in cell assays. Nintedanib (BIBF 1120) (100 nM) blocks activation of MAPK after stimulation with 5% serum plus PDGF-BB. Nintedanib (BIBF 1120) prevents PDGF-BB stimulated proliferation with an EC50 of 69 nM in cultures of human vascular smooth muscle cells (HUASMC)[1].

Nintedanib (BIBF 1120) (25-100 mg/kg daily p.o.) is highly active in all tumor models, including human tumor xenografts growing in nude mice and a syngeneic rat tumor model. This is evident in the magnetic resonance imaging of tumor perfusion after 3 days, reducing vessel density and vessel integrity after 5 days, and profound growth inhibition[1]. Nintedanib (BIBF 1120) is orally available and displays encouraging efficacy in in vivo tumor models while being well tolerated[2].

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782. [2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480. [3]. Suzuki N, et al. Effect of a novel oral chemotherapeutic agent containing a combination of trifluridine, tipiracil and the novel triple angiokinase inhibitor nintedanib, on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2016 Dec;36(6):3123-3130.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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