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GNE-7915

  • 產品貨號:CS-01Y70028
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg
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  • CAS號:1351761-44-8
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C19H21F4N5O3
  • 分子量:443.4

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg

CAS

1351761-44-8

別名

 

化學名

(4-((4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(morpholino)methanone

分子式

C19H21F4N5O3

分子量

443.4

溶解度

22.15mg/mL in DMSO

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

GNE-7915 is a highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase2 (LRRK2) inhibitor, with Ki and IC50 of 1 nM and 9 nM, respectively.

GEN-7915 is extensive inhibitor across 187 screened kinases, except TTK kinase. In an extended profile across 392 kinases, GNE-7915 only bound to 10 enzymes to a significant extent (>50% probe displaced at 100 nM). GNE-7915 and its progenitors are the first selective LRRK2 inhibitors to penetrating the brain barrier. [1]

GEN-7915 has been shown to induce dephosphorylation of LRRK2 in the brain of transgenic mice. GNE-7915 is not reported to cause cellular or genetic toxicity, and has progressed into preclinical studies in cynomolgus monkeys [3]. The use of in silico modelling, extensive in vitro assays and resource-efficient in vivo techniques to produce GNE-7915, reflects a trend towards the concerted optimisation of potency, selectivity and pharmacokinetic properties in early-stage drug development [1]. GNE-7915 can inhibit TNFαand CXCL10 at higher concentrations ( 3 μM) in both WT and LRRK2 KO experiments [2].

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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