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Varlitinib (ARRY334543)

  • 產品貨號：CS-01Y70020
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:50mg 10mg 5mg
  • 采購熱度：237
  • 庫存：100
  • CAS號：845272-21-1
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C22H19ClN6O2S
  • 分子量：466.94

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Varlitinib (ARRY334543) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

50mg 10mg 5mg

CAS

845272-21-1

別名

ARRY-334543; ARRY 334543

化學名

4-N-[3-chloro-4-(1,3-thiazol-2-ylmethoxy)phenyl]-6-N-[(4R)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl]quinazoline-4,6-diamine

分子式

C22H19ClN6O2S

分子量

466.94

溶解度

≥ 23.35mg/mL in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

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For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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產品描述：                                                                                                            

Varlitinib (ARRY-334543; ASLAN001) is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively.

In cell-based assays using tumor cells that over-express EGFR (A431) or ErbB-2 (BT474), Varlitinib (ARRY-334543) potently inhibits substrate phosphorylation. Varlitinib is shown to be highly selective for EGFR/ErbB-2, and does not show any significant activity when screened against a panel of 104 kinases[2].

Varlitinib treatment potently inhibits tumor growth with complete tumor regression observed at dosing of 100 mg/kg twice a day. After five days of Varlitinib treatment, phosphorylation of HER1-3, RAS/RAF/MEK/MAPK, p70S6K, S6 ribosomal, 4EBP1, Cdk-2, Cdc-2 and retinoblastoma are strongly inhibited. Varlitinib treatment results in a significant reduction in survivin and a concomittant increase in Caspase 3 cleavage products[1]. In murine xenograft models, Varlitinib (ARRY-334543) demonstrates significant dose-related (25, 50, 100 mg/kg) tumor growth inhibition in A431-derived tumors when administered orally, twice a day, for 21 days[2].

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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