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PRT062607 (P505-15)

  • 產(chǎn)品貨號(hào)：CS-01Y69986
  • 產(chǎn)品價(jià)格：電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地：進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg
  • 采購熱度：247
  • 庫存：100
  • CAS號(hào)：1370261-96-3
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C19H23N9O
  • 分子量：393.45

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標(biāo)簽:PRT062607 (P505-15) 

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化學(xué)性質(zhì)：                                                                                                             

規(guī)格

5mg 10mg 50mg

CAS

1370261-96-3

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C19H23N9O

分子量

393.45

溶解度

DMF: 50 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml

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產(chǎn)品描述：                                                                                                            

PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) is a highly specific and potent inhibitor of Syk with IC50 of 1-2 nM; >80-fold selective for Syk than Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 and Zap70.IC50 value: 1-2 nM [1]Target:Syk kinase inhibitorin vitro: In human whole blood, P505-15 potently inhibited B cell antigen receptor-mediated B cell signaling and activation (IC50 0.27 and 0.28 μM, respectively) and Fcε receptor 1-mediated basophil degranulation (IC50 0.15 μM) [1]. P505-15 successfully inhibited SYK-mediated B-cell receptor signaling and decreased cell viability in NHL and CLL [2]. PRT318 and P505-15 effectively antagonize CLL cell survival after BCR triggering and in nurse-like cell-co-cultures. Moreover, they inhibit BCR-dependent secretion of the chemokines CCL3 and CCL4 by CLL cells, and leukemia cell migration toward the tissue homing chemokines CXCL12, CXCL13, and beneath stromal cells. PRT318 and P505-15 furthermore inhibit Syk and extracellular signal-regulated kinase phosphorylation after BCR triggering [3].in vivo: Similar levels of ex vivo inhibition were measured after dosing in mice (Syk signaling IC50 0.32 μM). Oral administration of P505-15 produced dose-dependent anti-inflammatory activity in two rodent models of rheumatoid arthritis [1]. Oral dosing in mice prevented BCR-mediated splenomegaly and significantly inhibited NHL tumor growth in a xenograft model. In addition, combination treatment of primary CLL cells with P505-15 plus fludarabine produced synergistic enhancement of activity at nanomolar concentrations [2].

[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9. [2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87. [3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.

特別提醒：                                                                                                              

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原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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