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Ki20227

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  • CAS號:623142-96-1
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C24H24N4O5S
  • 分子量:480.55

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mg 50mg

CAS

623142-96-1

別名

Ki 20227;Ki-20227

化學名

1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea

分子式

C24H24N4O5S

分子量

480.55

溶解度

48.1 mg/mL in DMSO, 8.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

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產品描述:                                                                                                            

The IC50s of Ki20227 inhibiting c-Fms, stem cell factor receptor (c-Kit), vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR), and platelet-derived growth factor receptor B were found to be 2, 451, 12, and 217 nmol/L, respectively.

Macrophage colony-stimulating factor (M-CSF) is required for the development of individual mononuclear phagocyte populations and is involved in the immune response. Ki20227 (N-{4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)-oxy]-2-methoxyphenyl}-N'-[1-(1,3-thiazole-2-yl)ethyl] urea) is a highly selective M-CSF receptor (c-fms) tyrosine kinase inhibitor.

In vitro: Ki20227 was found to inhibit c-Fms, KDR, c-Kit, and platelet-derived growth factor receptor B, but not inhibit other kinases tested, such as epidermal growth factor receptor, fms-like tyrosine kinase-3 , or c-Src. Ki20227 was also found to inhibit the M-CSF dependent growth of M-NFS-60 cells but not the M-CSF independent growth of A375 human melanoma cells. Furthermore, Ki20227 inhibited the development of tartrate-resistant acid phosphatase-positive osteoclast-like cells in a dose-dependent manner [1].

In vivo: Oral administration of Ki20227 suppressed osteoclast-like cell accumulation and bone resorption induced by metastatic tumor cells in nude rats following intracardiac injection of A375 cells. In addition, Ki20227 decreased the number of tartrate-resistant acid phosphatase-positive osteoclast-like cells on bone surfaces in ovariectomized (ovx) rats [1].

Clinical trial: Ki20227 is currently in the preclinical developlent stage and no clinical data are available.

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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