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Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate)

  • 產品貨號：CS-01Y69814
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg 100mg 200mg 500mg
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  • 庫存：100
  • CAS號：692737-80-7
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C24H27FN6O4
  • 分子量：482.51

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg 100mg 200mg 500mg

CAS

692737-80-7

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H27FN6O4

分子量

482.51

溶解度

DMSO : ≥ 30 mg/mL (62.17 mM), H2O: ≥ 100mg/mL

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

Dovitinib(CHIR-258; TKI258) lactate is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) with an IC50 of 5 nM.

Dovitinib potently inhibits FGFR3 with an IC50 of 5 nM in in vitro kinase assays and selectively inhibits the growth of B9 cells and human myeloma cell lines expressing wild-type or activated mutant FGFR3. Addition of interleukin 6 (IL-6) or insulin growth factor 1 or coculture on stroma does not confer resistance to dovitinib. In primary myeloma cells dovitinib inhibits downstream extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2 phosphorylation with an associated cytotoxic response[1]. Treatment of SK-HEP1 cells with dovitinib results in G2/M cell cycle arrest, inhibition of colony formation in soft agar and blockade of bFGF-induced cell migration. Dovitinib inhibits basal expression and FGF-induced phosphorylation of FGFR-1, FRS2-α and ERK1/2[2].

Dovitinib demonstrates significant antitumor and antimetastatic activities in HCC xenograft models. Dovitinib potently inhibits tumor growth of six HCC lines. Inhibition of angiogenesis correlates with inactivation of FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2 signaling pathways. Dovitinib also causes dephosphorylation of retinoblastoma, upregulation of p-histone H2A-X and p27, and downregulation of p-cdk-2 and cyclin B1, which results in a reduction in cellular proliferation and the induction of tumor cell apoptosis[2].

[1]. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948. [2]. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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