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Asciminib (ABL001)

  • 產(chǎn)品貨號：CS-01Y69799
  • 產(chǎn)品價格：電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地：進口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：206
  • 庫存：100
  • CAS號：1492952-76-7
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C20H18ClF2N5O3
  • 分子量：449.84

簡介內(nèi)容：質(zhì)量保證、價格優(yōu)惠

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標簽:Asciminib (ABL001) 

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化學性質(zhì)：                                                                                                             

規(guī)格

1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1492952-76-7

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C20H18ClF2N5O3

分子量

449.84

溶解度

DMSO : ≥ 100 mg/mL (222.30 mM)

儲存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

 

產(chǎn)品描述：                                                                                                            

Asciminib (ABL001) is a potent and selective allosteric Bcr-Abl inhibitor; inhibits Ba/F3 cells grown with an IC50 of 0.25 nM.

Asciminib binds to the myristoyl pocket of ABL1 and induces the formation of an inactive kinase conformation. NMR and biophysical studies confirm that asciminib binds potently (dissociation constant=0.5-0.8nM) and selectively to the myristoyl pocket of ABL1 and induces the inactive C-terminal helix conformation. Asciminib binding mimics the structural consequences of myristate binding to the N terminus of ABL1. Consistent with this binding site, asciminib exhibits the same non-ATP-competitive biochemical kinetics as the BCR-ABL inhibitor GNF-2 but with approximately 100-fold greater potency. Asciminib lacks activity against more than 60 kinases, including SRC, and is similarly inactive against G-protein-coupled receptors, ion channels, nuclear receptors and transporters. In BCR-ABL1-transformed Ba/F3 cells grown without IL-3, asciminib has an anti-proliferative with IC50 value of 0.25nM. In the CML blast-phase cell line KCL-22, asciminib inhibits phosphorylation of both STAT5 (Tyr694; pSTAT5) and BCR-ABL1 (Tyr245; pBCR-ABL1) after 1h using concentrations that correlate with those required for inhibition of cell proliferation. Asciminib is selectively active against all BCR-ABL1 lines (IC50 value of 1-20nM), irrespective of the presence of either the p210 or the p190 BCR-ABL1 isoform.[1].

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區(qū)。

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原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術有限公司

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