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AV-412 free base

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
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  • CAS號：451492-95-8
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C27H28ClFN6O
  • 分子量：507

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化學性質：                                                                                                             

規格

2mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

451492-95-8

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C27H28ClFN6O

分子量

507

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產品描述：                                                                                                            

AV-412 free base (MP-412 free base) is an EGFR inhibitor with IC50s of 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19 nM for EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M and ErbB2, respectively. EGFR|0.75 nM (IC50)|ErbB2|19 nM (IC50)|EGFRL858R|0.51 nM (IC50)|EGFRL858R/T790M|2.3 nM (IC50)|EGFRT790M|0.79 nM (IC50)

AV-412 inhibits autophosphorylation of EGFR and ErbB2 with IC50 of 43 and 282 nM, respectively. AV-412 also inhibits epidermal growth factor (EGF)-dependent cell proliferation with an IC50 of 100 nM. AV-412 abrogates EGFR signaling in the gefitinib-resistant H1975 cell line, which harbors a double mutation of L858R and T790M in EGFR[1].

In animal studies using cancer xenograft models, AV-412 (30 mg/kg) demonstrates complete inhibition of tumor growth of the A431 and BT-474 cell lines, which overexpress EGFR and ErbB2, respectively. AV-412 suppresses autophosphorylation of EGFR and ErbB2 at the dose corresponding to its antitumor efficacy. When various dosing schedules are applied, AV-412 shows significant effects with daily and every-other-day schedules, but not with a once-weekly schedule, suggesting that frequent dosing is preferable for this compound. Furthermore, AV-412 shows a significant antitumor effect on the ErbB2-overexpressing breast cancer KPL-4 cell line, which is resistant to gefitinib[1].

[1]. Suzuki T, et al. Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptorand ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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