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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 5mg 10mg 50mg 100mg |
CAS | 1374640-70-6 |
別名 | AVL-301;CNX-419; Rociletinib |
化學名 | N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide |
分子式 | C27H28F3N7O3 |
分子量 | 555.55 |
溶解度 | ≥ 27.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.68 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
CO-1686 is an irreversible and orally delivered inhibitor of mutant EGFR with IC50 value of < 0.51 nM for recombinant EGFR L858R/T790M [1].
CO-1686 covalently modified Cys797 in the ATP binding pocket of the EGFR kinase. It also modified this residue in the EGFR L858R/T790M kinase domain. In the in vitro assay, CO-1686 potently inhibited EGFR L858R/T790M kinase with about 22-fold selectivity over wild-type EGFR. Among the 23 targets treated with CO-1686, EGFR del19, T790M, L858R/T790M and L858R mutants demonstrated the highest inhibition degree. In 4 NSCLC cell lines expressing mutant EGFR (HCC827, PC9, HCC827-EPR and NCI-H1975), CO-1686 potently inhibited cell proliferation with GI50 values of 7-32 nM. CO-1686 also inhibited some minor EGFR mutants including G719S, the exon 19 insertion and L861Q. In mice with NCI-H1975 xenografts, 100 mg/kg/day administration of CO-1686 caused tumor regressions [2].
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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