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FAK Inhibitor 14

  • 產(chǎn)品貨號:CS-01Y69672
  • 產(chǎn)品價(jià)格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:10mM (in 1mL Water) 10mg 50mg
  • 采購熱度:243
  • 庫存:100
  • CAS號:4506-66-5
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C6H10N4.4HCl
  • 分子量:284.01

簡介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價(jià)格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:FAK Inhibitor 14 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

10mM (in 1mL Water) 10mg 50mg

CAS

4506-66-5

別名

N/A

化學(xué)名

benzene-1,2,4,5-tetraamine tetrahydrochloride

分子式

C6H10N4.4HCl

分子量

284.01

溶解度

11.5mg/mL in H2O

儲存條件

Store at 4°C, sealed storage, away from moisture

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

Y15 is a potent and specific inhibitor of focal adhesion kinase (FAK) that inhibits its autophosphorylation activity, decreases the viability of cancer cells, and blocks tumor growth.

Y15 directly blocks autophosphorylation activity of FAK. Y15 inhibits Y397 phosphorylation of FAK starting at 0.1 μM in Panc-1 cells. At a dose of 100 μM, Y15 has the same or better inhibition as TAE226. Of note, total FAK is downregulated at higher doses of Y15. Y15 also blocks phosphorylation of the FAK downstream substrate, paxillin. Total paxillin is decreased at higher doses similar to FAK. Thus, Y15 inhibits FAK phosphorylation in a dose-dependent manner[1]. MTS assay is completed using a range of Y15 doses on all cell lines (TT, K1, BCPAP, and TPC1, respectively).Y15 inhibited cell viability in a dose-dependent manner across all thyroid cell lines evaluated. IC50 is 2.05, 5.74, 9.99, and 17.54 μM for TT, TPC1, BCPAP, and K1, respectively[2].

Nude mice bearing Panc si-ctrl xenografts are treated with TAE226, a dual FAK and IGF-1R tyrosine kinase inhibitor, to provide a reference for the antitumor effect of dual inhibition of FAK and IGF-1R. Without drug treatment, Panc si5-IGF-1R xenografts grew slower than Panc si-ctrl xenografts (Panc si5-IGF-1R/PBS vs. Panc si-ctrl/PBS), suggesting moderate tumor suppression by inhibiting the IGF-1R pathway only. Further inhibition of FAK activity by Y15 treatment suppresses the growth of Panc si5-IGF-1R xenografts more drastically (Panc si5-IGF-1R/PBS vs. Panc si5-IGF-1R/Y15). A similar antitumor effect is seen in Panc si-ctrl xenografts treated with TAE226 (Panc si5-IGF-1R/Y15 vs. Panc si-ctrl/TAE226). Mice demonstrates normal grooming and eating habits throughout the experiment[3].

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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