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DDR1-IN-3

  • 產品貨號：CS-01Y69612
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  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:250mg 500mg
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  • CAS號：1934246-19-1
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C26H23F3N6O
  • 分子量：492.5

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化學性質：                                                                                                             

規格

250mg 500mg

CAS

1934246-19-1

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C26H23F3N6O

分子量

492.5

溶解度

Soluble in DMSO

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產品描述：                                                                                                            

DDR1-IN-3 is a selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) inhibitor, with an IC50 value of 9.4 nM.

DDR1-IN-3 is a promising candidate, with an IC50 value of 9.4 nM against DDR1. DDR1-IN-3 also exhibits reasonable pharmacokinetic (PK) properties, with an oral bioavailability of 66.8% and a T1/2 value of 1.25 h at an oral dose of 20 mg/kg in rats. However, the area under concentration-time curve (AUC) value of DDR1-IN-3 in mice is obviously higher than that in rats, suggesting its good absorption property in mice. The DDR1 inhibition of DDR1-IN-3 is further validated by determining its binding affinity with the DDR1 protein. It is shown that DDR1-IN-3 bounds tightly to DDR1, with a binding constant (Kd) value of 4.7 nM[1].

DDR1-IN-3 prevents these BLM-induced pathological changes in a dose-dependent manner. These results agree with the expression levels of fibrotic markers in lung tissue lysates, including fibronectin and α-smooth muscle actin (SMA). Further analyses also reveal that the administration of DDR1-IN-3 cause a dose-dependent suppression in the content of hydroxyproline, a unique amino acid found in collagen. The above data collectively indicate the promising therapeutic potential of DDR1-IN-3 against the BLM-induced pulmonary fibrosis[1].

[1]. Zhen Wang, et al. Structure-Based Design of Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamides as Selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors. J Med Chem. 2016 Jun 23; 59(12): 5911-5916.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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