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Ravoxertinib hydrochloride

  • 產品貨號:CS-01Y69542
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:2mg 5mg 10mg 50mg 100mg 200mg
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  • CAS號:2070009-58-2
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C21H19Cl2FN6O2
  • 分子量:477.32

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標簽:Ravoxertinib hydrochloride 

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化學性質:                                                                                                             

規格

2mg 5mg 10mg 50mg 100mg 200mg

CAS

 2070009-58-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C21H19Cl2FN6O2

分子量

477.32

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (209.50 mM)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor selective for ERK kinase activity with IC50 of 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively. ERK2|3.1 nM (IC50)|ERK1|6.1 nM (IC50)|p-RSK|12 nM (IC50)

Ravoxertinib also inhibits p90RSK with IC50 of 12 nM[1]. Ravoxertinib is highly selective for ERK1 and ERK2, with biochemical potency of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively[2].

In CD-1 mice, a 10 mg/kg oral dose of Ravoxertinib is sufficient to achieve the desired target coverage for at least 8 h[1]. Daily, oral dosing of Ravoxertinib results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice[2].

[1]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Developme [2]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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