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KO-947

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  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C21H17N5O
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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

 1695533-89-1

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C21H17N5O

分子量

355.39

溶解度

DMSO : 62.5 mg/mL (175.86 mM)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

KO-947 is a potent and selective inhibitor of ERK1/2 kinases with potential clinical utility in MAPK pathway dysregulated tumors.

KO-947 is a 10 nM inhibitor of ERK with at least 50-fold selectivity against a panel of 450 kinases. KO-947 blocks ERK signaling and proliferation of tumor cells exhibiting dysregulation of MAPK pathway signaling, including mutations in BRAF, NRAS or KRAS, at low nanomolar concentrations[1].

In cell-line derived xenograft studies, KO-947 profoundly suppresses ERK signaling for up to five days after a single dose and induces regressions in RAS- and RAF-mutant melanoma, NSCLC and pancreatic cancer models on administration schedules ranging from daily to weekly. Intermittent dosing enables comparable antitumor activity at reduced dose-intensity[1].

[1]. Burrows F, et al. KO-947, a potent ERK inhibitor with robust preclinical single agent activity in MAPK pathway dysregulated tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2017; 2017 Apr 1-5; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 5168. doi:10.1158/1538-7445.AM2017-5168.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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