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GW806742X hydrochloride

  • 產品貨號：CS-01Y69537
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1 mL in DMSO 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg
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  • CAS號：N/A
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C25H23ClF3N7O4S
  • 分子量：610.01

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1 mL in DMSO 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg

CAS

 N/A

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C25H23ClF3N7O4S

分子量

610.01

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (163.93 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

GW806742X hydrochloride, an ATP mimetic and a potent MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) inhibitor, binds the MLKL pseudokinase domain with a Kd of 9.3 μM. GW806742X hydrochloride has activity against VEGFR2 (IC50=2 nM). GW806742X hydrochloride retards MLKL membrane translocation and inhibits necroptosis[1][2].

GW806742X (0.1-10000 nM) inhibits necroptotic death of wild-type mouse dermal fibroblasts (MDFs) stimulated with TSQ (1 ng/mL TNF, 500 nM compound A (Smac mimetic), 10 μM Q-VD-OPh) in a dose-dependent manner[1].GW806742X shows inhibition of VEGF induced proliferation of HUVECs with an IC50 of 5 nM[2].

[1]. Hildebrand JM, et al. Activation of the pseudokinase MLKL unleashes the four-helix bundle domain to induce membrane localization and necroptotic cell death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014;111(42):15072-15077. [2]. Sammond DM, et al. Discovery of a novel and potent series of dianilinopyrimidineurea and urea isostere inhibitors of VEGFR2 tyrosine kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2005;15(15):3519-3523.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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