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TAK-715

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
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  • CAS號:303162-79-0
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C24H21N3OS
  • 分子量:399.52

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 10mg 50mg 500mg 1g

CAS

 303162-79-0

別名

N/A

化學名

N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide

分子式

C24H21N3OS

分子量

399.52

溶解度

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儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

TAK-715 is a selective inhibitor of p38 MAPK with IC50 value of 7.1 nM [1].

p38 mitogen-activated protein (MAP) kinases (p38 MAPKs) are a class of mitogen-activated protein kinases and play an important role in controlling cellular responses to cytokines and stress. Four p38 MAPKs contain members, p38-α (MAPK14), p38-β (MAPK11), p38-γ (MAPK12/ERK6), and p38-δ (MAPK13/SAPK4), have been identified. Abnormal expression of p38 MAPKs are correlated with a variety of chronic inflammatory diseases and their inhibitors are regarded as promising targets in clinical [1] [2].

TAK-715 is a potent p38 MAPK inhibitor and has a different selectivity with the reported p38 MAPK inhibitor VX-745. When tested with human monocytic THP-1 cells, administration of TAK-715 exhibited inhibition on p38MAPKα with IC50 value of 7.1 nM [1]. In HEK293T, U2OS, and F9 cells, TAK-715 was used to inhibit p38 MAPK activity and concluded that p38 MAPK had no function in Wnt/β-catenin signaling pathway [2].

In adjuvant-induced rheumatoid arthritis rat model, administration of TAK-715 at dose of 10 mg/kg significantly decreased LPS-induced stimulated release of TNF-α (87.6%) by inhibiting p38 MAPK activity [1].

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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