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規格	10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg 200mg
CAS	1221485-83-1
別名	Skepinone L
化學名	3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one
分子式	C24H21F2NO4
分子量	425.42
溶解度	≥ 21.25 mg/mL in DMSO, ≥ 46.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic
儲存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產品描述：

Skepinone-L is a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) with IC50 value of 5 nM[1].

P38 MAPKs are a class of MAPK which are responsive for stress stimuli, such as heat shock and osmotic shock. They are involved in cell differentiation and apoptosis [1].

Skepinone-L is a ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK [1]. For in vitro test, the phosphory¬lation of heat shock protein 27 (HSP27) of the p38 MAPK pathway can be used as a marker to assess the activity of p38 MAPK. When HeLa cells were treated with anisomycin, skepinone-L showed dose-dependent inhibition of HSP27 phosphorylation with a cellular IC50 ~25 nM, which confirmed the inhibition of p38 MAPK. Additionally, in peripheral blood mononuclear cells (hPBMCs), treatment of skepinone-L resulted in the reduction of p38 MAPK downstream effectors including TNF-α, IL-1β and IL-10 [1].

In mouse model, oral administration of skepinone-L resulted in very high level of skepinone-L which was 240 nM and higher than the human whole-blood IC50 value of skepinone. Therefore, it resulted in the inhibition of TNF-α by 77% via the inhibition of upstream p38 MAPK. Thus, it demonstrated the pre¬eminent pharmacodynamic properties of skepinone-L [1].

特別提醒：

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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