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聯系人:高小姐
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詳細地址：上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質：
| 規格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg |
| CAS | 1229582-33-5 |
| 別名 |
|
| 化學名 | 3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
| 分子式 | C27H27N5 |
| 分子量 | 421.54 |
| 溶解度 | ≥ 21.1mg/mL in DMSO |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述：
URMC-099 is an orally bioavailable and brain penetrant inhibitor of MLK3 with IC50 value of 14 nM [1].
Mixed Lineage Kinase 3 (MLK3) is a member of the serine/threonine kinase family that regulate MAPK8/JNK signaling cascade and also activates ERK and p38. MLK3 activation can result in the stimulation of cell motility and migration [1] [2].
URMC-099 is a novel and orally bioavailable MLK3 inhibitor. In murine BV-2 microglial cells, URMC-099 inhibited LPS-induced TNFαrelease. In primary human monocytes, URMC-099 inhibited HIV-1 Tat-induced release of cytokines [1]. In neutrophils, URMC-099 reduced chemotaxis induced by fMLP and inhibited fMLP-stimulated F-actin formation [2].
In Tat-injected brains of mice, URMC-099 inhibited up-regulation of phospho-JNK. In HIV-1 Associated Neurocognitive Disorders (HAND) preclinical models, URMC-099 inhibited multiple kinase pathways, including MLK3 and LRRK2 (IC50 = 11 nM). URMC-099 reduced inflammatory cytokine production, protected neuronal architecture, and altered the morphologic and ultrastructural response of microglia to HIV-1 Tat exposure [1] [3]. In wild-type C57Bl/6 mice, URMC-099 inhibited fMLP-induced accumulation of neutrophils in the peritoneum [2]. In infected humanized NOD/SCID/IL2Rγc-/-mice, URMC-099 administered with nanoATV dose-dependently reduced HIV-1p24 viral load and reverse transcriptase activity, as well as the numbers of HIV-1 infected CD4+ T-cells in lymphoid tissues [4].
特別提醒：
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者：上海莼試生物技術有限公司
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普票匯款信息
賬 戶 名：上海生物
開 戶 行：中國銀行山東省分行營業部
賬 號：2169 2341 6278
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