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URMC-099

  • 產品貨號：CS-01Y69475
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg
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  • 庫存：100
  • CAS號：1229582-33-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C27H27N5
  • 分子量：421.54

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg

CAS

 1229582-33-5

別名

 

化學名

3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine

分子式

C27H27N5

分子量

421.54

溶解度

≥ 21.1mg/mL in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

URMC-099 is an orally bioavailable and brain penetrant inhibitor of MLK3 with IC50 value of 14 nM [1].

Mixed Lineage Kinase 3 (MLK3) is a member of the serine/threonine kinase family that regulate MAPK8/JNK signaling cascade and also activates ERK and p38. MLK3 activation can result in the stimulation of cell motility and migration [1] [2].

URMC-099 is a novel and orally bioavailable MLK3 inhibitor. In murine BV-2 microglial cells, URMC-099 inhibited LPS-induced TNFαrelease. In primary human monocytes, URMC-099 inhibited HIV-1 Tat-induced release of cytokines [1]. In neutrophils, URMC-099 reduced chemotaxis induced by fMLP and inhibited fMLP-stimulated F-actin formation [2].

In Tat-injected brains of mice, URMC-099 inhibited up-regulation of phospho-JNK. In HIV-1 Associated Neurocognitive Disorders (HAND) preclinical models, URMC-099 inhibited multiple kinase pathways, including MLK3 and LRRK2 (IC50 = 11 nM). URMC-099 reduced inflammatory cytokine production, protected neuronal architecture, and altered the morphologic and ultrastructural response of microglia to HIV-1 Tat exposure [1] [3]. In wild-type C57Bl/6 mice, URMC-099 inhibited fMLP-induced accumulation of neutrophils in the peritoneum [2]. In infected humanized NOD/SCID/IL2Rγc-/-mice, URMC-099 administered with nanoATV dose-dependently reduced HIV-1p24 viral load and reverse transcriptase activity, as well as the numbers of HIV-1 infected CD4+ T-cells in lymphoid tissues [4].

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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