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規格	10mg
CAS	1276121-88-0
別名
化學名	(R)-10-methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-11,12-dihydro-10H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-ol
分子式	C21H18N4OS
分子量	374.46
溶解度	<14.98mg/ml in DMSO
儲存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產品描述：

PF-3644022 is a potent and selective mitogen-activated protein kinase (MAPK)-activated protein kinase-2 (MK2) inhibitor (Ki =3 nM). [1]

PF-3644022 is the first oral MK2 inhibitor in both acute and chronic models of inflammation. PF-3644022 reversibly ATP-competitive inhibits MK2 enzyme activity with good selectivity across 200 human kinases. [1]

In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNF production with IC50 value of 160 nM. In LPS-stimulated human whole blood, PF-3644022 blocks TNF and IL-6 production with IC50 values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. In U937 cells and blood, Inhibition of TNF correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity. [1]

In the rat LPS-induced TNF model, PF-3644022 efficacy in the chronic inflammation model is strongly correlated with maintaining a Cmin higher than the EC50 measured. PF-3644022 exhibits efficaciously oral activity and good pharmacokinetic parameters in both the chronic streptococcal cell wall-induced arthritis model and the rat acute LPS-induced TNF model. [1]

特別提醒：

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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