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LEI-401

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  • 產品價格:電議
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  • 包裝類型:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • CAS號:2393840-15-6
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C24H31N5O2
  • 分子量:421.54

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

2393840-15-6

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H31N5O2

分子量

421.54

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (237.23 mM)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                            

LEI-401 is a first-in-class, selective, and CNS-active NAPE-PLD (N-acylphosphatidylethanolamine phospholipase D) inhibitor, with an IC50 of 27 nM. LEI-401 modulates emotional behavior in mice[1].

LEI-401 reduced a broad range of NAEs including anandamide in neuronal cells in a NAPE-PLD-dependent manner. LEI-401 (0.04-20 μM; 30 minutes) dose-dependently reduces the labeling of NAPE-PLD with an IC50 of 0.86 μM in hNAPE-PLD-transfected HEK293T cells. LEI-401 reduces NAE levels in Neuro-2a cells, but not in NAPE-PLD KO cells[1].

LEI-401 (30 mg/kg; i.p.) diminishes fear extinction in mice[1].LEI-401 also activates HPA axis signaling[1].LEI-401 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows the t1/2, Cmax, tmax, AUClast, and F values of 2.5 hours, 1370 ng/mL, 2 hours, 6760 h*ng/mL, and 25%, respectively[1].LEI-401 (30 mg/kg; i.p.) treatment show the Cmax, tmax, AUClast, and F values of 10300 ng/mL, 1 hour, 38600 h*ng/mL, and 48%, respectively[1]. Animal Model: Male 7-12-week-old C57BL/6J mice[1]

[1]. Mock ED, et al. Discovery of a NAPE-PLD inhibitor that modulates emotional behavior in mice. Nat Chem Biol. 2020;16(6):667-675.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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