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KMN-80

  • 產(chǎn)品貨號:CS-01Y68460
  • 產(chǎn)品價格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:100μg 500μg 1mg
  • 采購熱度:270
  • 庫存:100
  • CAS號:1628759-75-0
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C21H33NO4
  • 分子量:363.5

簡介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:KMN-80 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

100μg 500μg 1mg

CAS

1628759-75-0

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C21H33NO4

分子量

363.5

溶解度

DMF: 20 mg/ml,DMSO: 15 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml

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產(chǎn)品描述:                                                                                                            

The prostaglandin E receptor 4 (EP4) is one of four G protein-coupled receptors that mediate the actions of prostaglandin E2 . Binding of PGE2 to the EP4 receptor causes an increase in intracellular cyclic AMP, which plays important roles in bone formation and resorption, cancer, and atherosclerosis. KMN-80 is a substituted γ-lactam (pyrrolidinone) derivative of PGE1 that acts as a selective and potent agonist of EP4 with an IC50 value of 3 nM (IC50 = 1.4 μM for EP3 and > 10 μM for all other prostanoid receptors). In functional assays it has been shown to stimulate secreted alkaline phosphatase gene reporter activity in EP4-transfected HEK293 cells with an EC50 value of 0.19 nM, demonstrating >5,000 and 50,000-fold selectivity against EP2 and TP, respectively. KMN-80 can induce the differentiation of bone marrow stem cells from both young and aged rats into osteoblasts in vitro (EC50s = 20 and 153 nM, respectively) and exhibits favorable tolerability up to at least 10 μM, whereas the EP4 agonist L-902,688 is highly cytotoxic at similar concentrations in these cells. KMN-80 has been used to repair calvarial defects in an in vivo rat craniomaxillofacial reconstruction model (rate of reduction in defect size equivalent to BMP-2 treated rats) and to promote bone formation in a rat incisor tooth socket model.

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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