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δ4-Abiraterone

  • 產品貨號：CS-01Y67752
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg 10mg
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  • CAS號：154229-21-7
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C24H29NO
  • 分子量：347.5

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg 10mg

CAS

154229-21-7

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H29NO

分子量

347.5

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

D4-abiraterone is a major metabolite of abiraterone. D4-abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3b-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) and steroid-5a-reductase (SRD5A) and also an antagonist of androgen receptor.

D4-abiraterone (D4A ) (10 mM) nearly completely blocks conversion from D4-androstenedione (AD) to 5α-androstanedione and other 5α-reduced androgens. The affinity of D4-abiraterone for mutant (expressed in LNCaP, half-maximum inhibitory concentration (IC50=5.3 nM)) and wild type (expressed in LAPC4, IC50=7.9 nM) androgen receptor (AR) is greater than that of abiraterone (Abi) (IC50=418 and >500 nM, respectively). Compare with Abi, D4-abiraterone clearly better suppresses PSA, TMPRSS2 and FKBP5 expression in LNCAP, LAPC4 and C4-2 cell lines. D4-abiraterone also inhibits AR target gene expression in a dose-dependent manner[1].

D4-abiraterone (D4A) is tenfold more potent than abiraterone (Abi) in blocking conversion from dehydroepiandrosterone (DHEA) by 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) to D4-androstenedione (AD) in LNCaP and VCaP xenografts. 0.1 μM D4-abiraterone is equivalent to 1 μM Abi for blocking AD accumulation at 48 h in both LNCaP and VCaP xenografts. Progression is significantly delayed in the D4-abiraterone group compare with the Abi acetate group (P=0.011). D4-abiraterone treatment increases progression-free survival compare with Abi acetate[1].

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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