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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg 100mg 500mg 1g |
CAS | 284028-89-3 |
別名 | N/A |
化學名 | 2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one |
分子式 | C14H11F3N2OS |
分子量 | 312.31 |
溶解度 | ≥ 15.62mg/mL in DMSO |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
XAV-939 is a Wnt/β-catenin pathway inhibitor. XAV-939 stabilizes axin by inhibiting the poly-ADP-ribosylating enzymes tankyrase 1 and tankyrase 2 (IC50s of 5 and 2 nM,respectively), thereby stimulating β-catenin degradation. XAV939 binds tightly to the catalytic (PARP) domains of TNKS1 and TNKS2 (Kds of 99 and 93 nM, respectively)[1].
XAV939 also binds to recombinant PARP1, although with a significantly lower binding affinity (Kd=1.2 μM). XAV939 (1 μM) strongly inhibis STF activity in SW480 cells, Wnt3a-stimulated STF activity in HEK293 cells, but does not affect CRE, NF-κB or TGF-β luciferase reporters. XAV939 regulates axin levels through tankyrase inhibition in HEK293 cell[1]. XAV939 (0.5 μM, 1.0 μM) reduces DNA-PKcs protein levels 50% of the relative DMSO control in human lymphoblasts[2]. XAV939 induces a second wave of pro-cardiomyocyte gene expression as shown by increased Mesp1 and Isl1expression 2 to 4 days after Wnt inhibition, and by increased Nkx2.5 expression 4 to 6 days after XAV939 addition[3]. XAV-939 (10 nM) has a suppressive effect on elevated MMP-13 levels in both IL-1β-induced SW 1353 cells[4].
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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