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標簽:Dot1L-IN-4
聯系人:高小姐
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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 5 mg 10 mg |
CAS | 256 |
別名 | N/A |
化學名 | N/A |
分子式 | C28H27ClF2N8O5S |
分子量 | 661.08 |
溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (378.17 mM; Need ultrasonic) |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
Dot1L-IN-4 is a potent disruptor of telomeric silencing 1-like protein (DOT1L) inhibitor with an IC50 SPA DOT1L of 0.11 nM[1].
Dot1L-IN-4 (Compound 10) is tested in cellular assays to assess the ability to inhibit the dimethylation of H3K79 in HeLa cells (ED50 H3K79me2 Elisa=1.7 nM) and HOXA9 gene expression in Molm-13 cells (ED50 HOXA9 RGA=33 nM). Dot1L-IN-4 also inhibits mixed lineage leukemia (MLL) with an IC50 of 99 μM[1].
Dot1L-IN-4 (Compound 10; 300 mg/kg; p.o.; qd) is not tolerated at such a high dose by tumor xenograft bearing mice, and at a 6-fold reduced dose, the tumor growth as well as the HOXA9 reporter gene mRNA are reduced only by less than half as compared to control animals[1].
[1]. Frédéric Stauffer, et al. New Potent DOT1L Inhibitors for in Vivo Evaluation in Mouse. ACS Med. Chem. Lett. 2019, 10, 12, 1655-1660..
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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