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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 5mg 10mg 25mg |
CAS | 1700663-41-7 |
別名 |
|
化學名 | N1,N2-dimethyl-N1-((3-(4-((1r,3r)-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine |
分子式 | C25H38N4O3 |
分子量 | 442.59 |
溶解度 | DMF: 1 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml,PBS (pH 7.2): 0.3 mg/ml |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
IC50: 10 nM
EPZ020411 is an inhibitor of PRMT6.
PRMT6, a member of the protein arginine methyltransferasefamily, comprises 45 enzymes. The post-translational modifications of PRMT6 are important regulators of RNA processing, transcriptional regulation, and signal transduction.
In vitro: In biochemical assays, EPZ020411 was found to be over 100-fold selective for PRMT
In vivo: Animal study found that male SD rats i.v. administered a single dose of EPZ020411 at 1 mg/kg showed a moderate clearance of 19.7 mL/min/kg, with a volume of distribution at steady state of 11.1 L/kg, and a mean terminal half-life of 8.54 h. Following 5 mg/kg s.c. dosing, a good bioavailability of 65.6 was observed, resulting in EPZ020411 unbound concentration remaining over the PRMT6 IC50 for more than 12 h [1].
Clinical trial: Up to now, EPZ020411 is still in the preclinical development stage.
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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