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BI-7273

  • 產品貨號:CS-01Y67274
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 25mg
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  • CAS號:1883429-21-7
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C20H23N3O3
  • 分子量:353.41

簡介內容:質量保證、價格優惠

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 25mg

CAS

1883429-21-7

別名

 

化學名

4-(4-((dimethylamino)methyl)-3,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one

分子式

C20H23N3O3

分子量

353.41

溶解度

35.3mg/mL in DMSO with gentle warming

儲存條件

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產品描述:                                                                                                             

IC50: 19 and 117 nM for BRD9 and BRD7, respectively.

BI-7273 is a BRD9 bromodomain inhibitor.

BRD9, a SWI/SNF subunit, is identified to have a key role in leukemia growth, and the BRD9 bromodomain (BD) has been shown to be critical for the proliferation of acute myeloid leukemia cells.

In vitro: BI-7273 was previously demonstrated to mimic genetic perturbation of BRD9. BI-7273 could also target BRD7 BD, a BD protein that was found in a subclass of SWI/SNF remodelling complexes sharing high sequence homology with BRD9. In addition, BI-7273 was able to form an additional positive interaction with the carbonyl of Asn100 in BRD9. Furthermore, BI-7273 showed no measurable activity against BET family BDs even up to a concentration of 100 μM in the biochemical Alpha assay [1].

In vivo: In order to explore the potential of BI-7273 as in-vivo chemical probe, female BomTac:NMRIFoxn1nu mice was orally administered two doses at 20 and 180 mg/ kg and the concentration of BI-7273 in plasma over time was measured. Results showed that dose-dependent but nonlinear AUC was observed for BI-7273, achieving exposure that was higher compared to the EC50 level determined for BI-7273 in proliferation assays with EOL-1 cells [1].

Clinical trial: Up to now, BI-7273 is still in the preclinical development stage.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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