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CAY10603

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO)1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • CAS號：1045792-66-2
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C22H30N4O6
  • 分子量：446.5

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO)1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1045792-66-2

別名

N/A

化學名

tert-butyl N-[4-[3-[[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]carbamoyl]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]carbamate

分子式

C22H30N4O6

分子量

446.5

溶解度

≥ 22.35mg/mL in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

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產品描述：                                                                                                             

CAY10603 (BML-281) is a potent and selective HDAC6 inhibitor, with an IC50 of 2 pM; CAY10603 (BML-281) also inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, with IC50s of 271, 252, 0.42, 6851, 90.7 nM.

CAY10603 (Compound 7) shows potent inhibitory activities against pancreatic cancer cell lines, with IC50s of 1, 0.3, 0.1, 0.1, 0.6, <1, 0.5 μM for BxPC-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, SU.86.86, HMEC, HPDE6c7, respectively. CAY10603 (100 nM, 200-300 nM) is active against both the Mia Paca-2 and Panc04.03 cell lines[1]. CAY10603 inhibits HDAC6 deacetylase activity, and supresses the proliferation of lung adenocarcinoma cells. CAY10603 also induces apoptosis of lung adenocarcinoma cells. Furthermore, CAY10603 synergizes with gefitinib to induce apoptosis in lung adenocarcinoma cell lines, partly through the destabilization of EGFR and inactivation of the EGFR pathway[2].

[1]. Kozikowski AP, et al. Use of the nitrile oxide cycloaddition (NOC) reaction for molecular probe generation: a new class of enzyme selective histone deacetylase inhibitors (HDACIs) showing picomolar activity at HDAC6. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4370-3.

[2]. Wang Z, et al. HDAC6 promotes cell proliferation and confers resistance to gefitinib in lung adenocarcinoma. Oncol Rep. 2016 Jul;36(1):589-97.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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