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SCH-1473759

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM * 1 mL in DMSO2mg 5mg 10mg 50mg 100mg
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  • CAS號:1094069-99-4
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C20H26N8OS
  • 分子量:426.54

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM * 1 mL in DMSO2mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1094069-99-4

別名

SCH1473759;SCH 1473759

化學名

2-[ethyl-[[5-[[6-methyl-3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino]-1,2-thiazol-3-yl]methyl]amino]-2-methylpropan-1-ol

分子式

C20H26N8OS

分子量

426.54

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

General tips

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產品描述:                                                                                                             

SCH-1473759 is an aurora inhibitor with IC50s of 4 and 13 nM for aurora A and B, respectively.

SCH-1473759 directly binds to aurora A and B with Kds of 20 and 30 nM, respectively. SCH-1473759 also inhibits the Src family of kinases (IC501000 nM) against 34 other kinases representing different families of the kinome. SCH-1473759 inhibits HCT116 cells proliferation with an IC50 of 6 nM[1]. SCH 1473759 inhibits tumor cell lines from different tissues (breast, ovarian, prostate, lung, colon, brain, gastric, renal, skin, and leukemia). The most sensitive cell lines includ A2780, LNCap, N87, Molt4, K562, and CCRF-CEM with IC50 values <5 nM[2].

SCH-1473759 at a low dose of 5 mg/kg (ip, bid) is well-tolerated in a continuous dosing schedule and shows 50% tumor growth inhibition(TGI) on day 16. A higher dose of 10mg/kg(ip, bid) is well-tolerated in an intermittent schedule (5 days on, 5 days off) and gave 69% TGI on day 16. SCH-1473759 shows good exposure in all species with the clearance being high in rodents and moderate in dog and monkey. The half-life is also moderate, but the tissue distribution is high[1]. SCH 1473759 dose- and schedule-dependent anti-tumor activity in four human tumor xenograft models. Further, the efficacy is enhanced in combination with taxanes and found to be most efficacious when SCH 1473759 is dosed 12-h post-taxane treatment[2].

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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