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ARV-771

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
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  • CAS號：1949837-12-0
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C49H60ClN9O7S2
  • 分子量：986.64

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1mLinDMSO1mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1949837-12-0

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C49H60ClN9O7S2

分子量

986.64

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                             

ARV-771 is a potent bromodomain and extra-terminal (BET) proteins degrader based on PROTAC technology with Kd values of 4.7, 7.6, 7.6 nM against BRD2, BRD3 and BRD4, respectively.

ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 potently degrades BRD2/3/4 in 22Rv1 cells with a DC50 less than 5 nM. c-MYC protein is a downstream effector of BET proteins. Treatment with ARV-771 results in depletion of c-MYC with an IC50 of less than 1 nM. ARV-771 shows strong antiproliferative effect on 22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines. ARV-771 treatment has a pronounced effect on cell morphology consistent with apoptosis. FL-AR and AR-V7 mRNA are down-regulated upon treatment with 10 nM ARV-771 in VCaP cells. ARV-771 has an antiandrogenic effect on a number of AR-regulated genes in VCaP cells[1].

Treatment of non castrated male Nu/Nu mice bearing AR-V7+ 22Rv1 tumor xenografts with daily subcutaneous injections of ARV-771 at 10 mg/kg for 3 d results in 37% and 76% down-regulation of BRD4 and c-MYC levels, respectively, in tumor tissue. A marked down-regulation in levels of AR-V7 is observed in the 22Rv1 tumors after ARV-771 treatment[1].

[1]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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