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MK-8617

  • 產品貨號：CS-01Y67138
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • CAS號：1187990-87-9
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C24H21N5O4
  • 分子量：443.45

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

1187990-87-9

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H21N5O4

分子量

443.45

溶解度

DMSO : 6 mg/mL (13.53 mM)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                             

MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.

MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2. MK-8617 is not a significant inhibitor of the cytochrome p450 enzymes in vitro (IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, or 2D6, >60 uM, and is a moderate reversible inhibitor of CYP2C8 at 1.6 uM in vitro. The IC50 of MK-8617 is determined for factor inhibiting HIF (FIH) to be 18 uM[1].

Tritiated MK-8617 exhibits minimal metabolic turnover in liver microsomes from rat, dog, and monkey (<10% turover) but significant turnover in human liver microsomes (34% turnover) after 60 min (10 uM MK-8617, 1 mg/mL microsomal protein). In terms of its pharmacokinetic profile, MK-8617 shows good oral bioavailability across species (36 to 71%), with low clearance and volume of distribution. After 48 h treatment of MK-8617, postdose recovery of the radioactivity is about 26% bile, 12% urine, and 38% in feces, indicating that ~38% of the MK-8617 is absorbed and eliminated into bile and urine which is consistent with the oral bioavailability (~36%) observed in the rat study. MK-8617 also elicits an increase in erythropoietin (EPO) levels with a mouse MED of 1.5 mpk when dosed iv[1].

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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