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詳細地址：上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質：
| 規格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg |
| CAS | 722543-31-9 |
| 別名 | AZD-1152;AZD 1152 |
| 化學名 | 2-[ethyl-[3-[4-[[5-[2-(3-fluoroanilino)-2-oxoethyl]-1H-pyrazol-3-yl]amino]quinazolin-7-yl]oxypropyl]amino]ethyl dihydrogen phosphate |
| 分子式 | C26H31FN7O6P |
| 分子量 | 587.54 |
| 溶解度 | ≥ 30 mg/mL in DMSO |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述：
AZD1152 是一種高度選擇性的 Aurora 激酶抑制劑，對 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分別為 1.37 μM 和 0.37 nM [1]。
AZD1152 是 HQPA 的磷酸二氫前藥，它是絲氨酸/蘇氨酸激酶極光激酶的高效特異抑制劑。發現極光激酶A和B的表達與各種癌癥如卵巢癌、胰腺癌、乳腺癌和結腸癌的發展有關。從那以后，Aurora 家族被視為抗癌治療的有吸引力的目標。作為選擇性極光激酶抑制劑，AZD1152 對 JAK2、FLT3 和 Abl 等其他激酶沒有顯著影響。除此之外，AZD1152 通過抑制腫瘤細胞增殖和誘導細胞凋亡發揮強大的抗腫瘤活性 [1]。
AZD1152 處理可有效抑制各種白血病細胞（包括 ALL PALL-2、MV4-11 和 MOLM13）中的細胞生長，IC50 值分別為 5、1 和 2.8 nM。AZD1152 還抑制新鮮分離的白血病細胞的克隆形成，IC50 值小于 3 nM。對于結腸癌 HCT-116 細胞，AZD1152 以 30 nM 的劑量孵育 1 天導致 4 天藥物洗脫后細胞數量減少 80%。在前列腺癌 DU145 和 PC3 細胞中，AZD1152 導致 G0/G1 期細胞減少并誘導 G2/M 細胞周期停滯。此外，AZD1152 治療增強了對雄激素不敏感的前列腺癌細胞的放射敏感性 [1、2 和 3]。
在具有人 MOLM13 細胞異種移植物的小鼠模型中，以 25 mg/kg 的劑量施用 AZD1152 顯著抑制了腫瘤生長。5 mg/kg 劑量的 AZD1152 和 0.2 mg/kg 劑量的長春新堿的聯合治療導致 MOLM13 異種移植物的腫瘤生長幾乎 100% 抑制。在注射 MiaPaCa-2 細胞的小鼠中，AZD1152 和吉西他濱的組合比單一治療顯示出兩倍以上的有效性 [1 和 2]。
特別提醒：
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者：上海莼試生物技術有限公司
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賬 戶 名：上海生物
開 戶 行：中國銀行山東省分行營業部
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