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AZD1208 hydrochloride

  • 產品貨號:CS-01Y66956
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg 50mg 100mg
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  • 庫存:100
  • CAS號:1621866-96-3
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C21H22ClN3O2S
  • 分子量:415.94

簡介內容:質量保證、價格優惠

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg  10mg 50mg 100mg

CAS

1621866-96-3

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C21H22ClN3O2S

分子量

415.94

溶解度

DMSO: 83.3 mg/mL (200.27 mM and warming)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                             

AZD1208 hydrochloride is a novel, orally bioavailable, highly selective PIM kinases inhibitor. PIM[1]

AZD1208 hydrochloride shows good antiproliferative activity in a megakaryoblastic leukemia cell line, MOLM-16, with GI50 values less than 100 nM[1]. AZD1208 hydrochloride (10 μM) inhibits the growth of Ramos cells, and at 1 μM, strongly inhibits PIM kinases in all cells at 1 μM. AZD1208 hydrochloride induces apoptosis, and PIM2 knockdown is mainly associated with an alteration of the cell cycle[2]. The combination of AZD1208 hydrochloride and AZD2014 rapidly activates AMPKα, a negative regulator of translation machinery through mTORC1/2 signaling in AML cells; profoundly inhibits AKT and 4EBP1 activation; and suppresses polysome formation[3].

[1]. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604. [2]. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205. [3]. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47.

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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