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L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride)

  • 產品貨號：CS-01Y66802
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mg
  • 采購熱度：292
  • 庫存：100
  • CAS號：N/A
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C21H26Cl2N6
  • 分子量：433.38

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標簽:L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 10mg

CAS

N/A

別名

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化學名

N/A

分子式

C21H26Cl2N6

分子量

433.38

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

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產品描述：                                                                                                             

L-45 dihydrochloride is the first potent, selective, and cell-active p300/CBP-associated factor (PCAF) bromodomain (Brd) inhibitor with a Kd of 126±15 nM.

L-45 disrupts PCAF-Brd histone H3.3 interaction in cells using a nanoBRET assay, and a co-crystal structure of L-45 with the homologous Brd PfGCN5 from Plasmodium falciparum rationalizes the high selectivity for PCAF and GCN5 bromodomains. A structure using highly homologous (64 % identity) Brd from Plasmodium falciparum, PfGCN5, of which L-45 is also a potent ligand (isothermal titration calorimetry (ITC) KD 280 nM), is successfully obtained (PDB: 5TPX). L-45 binds in the acetylated lysines (KAc) -binding pocket of PfGCN (blue ribbon and sticks) and makes H-bonds (dotted lines) through the triazole to N1436 and the first of a network of four water molecules (red spheres)[1].

L-45 shows no observable cytotoxicity in peripheral blood mononuclear cells (PBMC), good cell-permeability, and metabolic stability in human and mouse liver microsomes, supporting its potential for in vivo use[1].

[1]. Moustakim M, et al. Discovery of a PCAF Bromodomain Chemical Probe. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Jan 16;56(3):827-831.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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