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CF53

  • 產品貨號：CS-01Y66768
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:250mg 500mg
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  • CAS號：1808160-52-2
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C24H25N7O2
  • 分子量：443.5

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

250mg 500mg

CAS

1808160-52-2

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C24H25N7O2

分子量

443.5

溶解度

DMSO : 110 mg/mL (248.03 mM)

儲存條件

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General tips

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產品描述：                                                                                                             

CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a Ki of <1 nM, Kd of 2.2 nM and an IC50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo[1].

CF53 (Compound 28) binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, Kds are 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2), 110 nM (EP300), respectively[1].CF53 exhibits IC50s of 7, 85 nM against MOLM-13 acute leukemia and MDA-MB-231 breast cancer cell lines, respectively[1].

CF53 (25, 50 mg/kg, p.o.) exhibits potent anti-tumor activity both in MDA-MB-231 xenograft tumor model and in RS4;11 model in mice[1].

[1]. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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