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PHA-793887

  • 產品貨號：CS-01Y66467
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5mg 25mg 100mg
  • 采購熱度：231
  • 庫存：100
  • CAS號：718630-59-2
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C19H31N5O2
  • 分子量：361.48

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化學性質：                                                                                                             

規格

5mg 25mg 100mg

CAS

718630-59-2

別名

 

化學名

N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-3-methylbutanamide

分子式

C19H31N5O2

分子量

361.48

溶解度

≥ 18.05mg/mL in DMSO, ≥ 7.73 mg/mL in EtOH

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產品描述：                                                                                                             

IC50: PHA-793887 is a novel and potent inhibitor of CDK2, CDK5 and CDK7 with IC50 values of 8 nM, 5 nM and 10 nM, respectively.

Cyclin dependent kinases (CDKs) are a family of serine/threonine kinases that, in concert with cyclins (positive regulators) and natural inhibitors (CDKI), control the cell cycle progression.1Deregulation of the activity of CDKs, mainly due to alterations of expression and/or genetic mutations of cyclins, CDKs, CDKIs and other components of the retinoblastoma protein (pRB) pathway, has been reported in more than 90% of human neoplasms.

In vitro: PHA-793887 was found to be cytotoxic for leukemic cell lines in vitro, with IC50 ranging from 0.3 to 7 μM (mean: 2.9 μM), regardless of any specific chromosomal aberration. At these doses, the drug was not cytotoxic for normal unstimulated peripheral blood mononuclear cells or CD34+ hematopoietic stem cells. Moreover, in colony assays PHA-793887 showed very high activity against leukemia cell lines, with an IC50<0.1 μM (mean: 0.08 μM), indicating that it has efficient and prolonged antiproliferative activity. PHA-793887 induced cell-cycle arrest, inhibited Rb and nucleophosmin phosphorylation, and modulated cyclin E and cdc6 expression at low doses (0.2-1 μM) and induced apoptosis at the highest dose (5 μM) [1].

In vivo: PHA-793887 was also effective in vivo in both subcutaneous xenograft and primary leukemic disseminated models that better mimic naturally occurring human disease. Interestingly, in one disseminated model derived from a relapsed Philadelphia-positive acute lymphoid leukemia patient, PHA-793887 showed strong therapeutic activity also when treatment was started after establishment of high disease burden. Thus, PHA-793887 has promising therapeutic activity against acute leukemias in vitro and in vivo [1].

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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