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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 10mg 50mg |
CAS | 377090-84-1 |
別名 |
|
化學名 | 3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-5-methoxy-1H-indol-2-one |
分子式 | C13H11N3O2 |
分子量 | 241.25 |
溶解度 | DMF: 5 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml |
儲存條件 | Store at 4°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
SU 9516 is a selective and novel inhibitor of CDK2 with IC50 value of 22 nM. Also, it inhibits CDK1, CDK4, PKC, p38, PDGFR with IC50 value of 0.04, 0.2, >10.0, >10.0, 18.0 μM, respectively [1].
Cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) is a member of the cyclin-dependent kinase family and is a catalytic subunit of the cyclin-dependent kinase complex Cyclin E/CDK2 or Cyclin A/CDK2, which play an important role in the G1-S phase of the cell cycle [1].
In RKO cells, SU 9516 (5 μM) decreased cdk2-specific phosphorylation of pRb by 52%. While, in SW480 cells, SU9516 (5 μM) inhibited both cdk2-specific and cdk4-specific phosphorylation of pRb by 64% and 49%, respectively. Also, SU 9516 (5 μM) resulted in G0-G1 or G2-M block and induced apoptosis in a dose-dependent way [1]. In HT-29, SW480 and RKO human colon cancer cells, SU9516 (5 μM) inhibited dissociation of pRb from E2F1 in a time-dependant way. Also, SU 9516 decreased Cyclin D1 and CDK2 by 10-60% [2]. In human leukemia cells, SU 9516 (5 μM) induced Bax mitochondrial translocation, cytochrome c release and apoptosis, which were associated with down-regulation of the antiapoptotic protein Mcl-1. Also, SU 9516 induced activation of caspase-3 and -8 [3].
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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