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Selumetinib sulfate

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:50mg 100mg 200mg 500mg 1g 5g 10g
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  • CAS號：943332-08-9
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C17H17BrClFN4O7S
  • 分子量：555.76

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標簽:Selumetinib sulfate 

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化學性質：                                                                                                             

規格

50mg 100mg 200mg 500mg 1g 5g 10g

CAS

943332-08-9

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C17H17BrClFN4O7S

分子量

555.76

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (89.97 mM); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

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產品描述：                                                                                                             

Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oral MEK1/2 inhibitor, with an IC50 of 14 nM for MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.

Selumetinib (AZD6244) causes a time- and dose-dependent reduction in DNA synthesis and cell viability in primary, induces growth arrest and apoptosis associated with the inactivation of ERK in primary 2-1318 cells[1].Selumetinib (AZD6244) (1μM) shows anti-proliferative effects through G0/G1 arrest on H-441, H-1437 cells[2].Selumetinib (AZD6244) results in the growth inhibition of several cell lines containing B-Raf and Ras mutations but has no effect on a normal fibroblast cell line[3].

Selumetinib (AZD6244, 50 and 100 mg/kg, p.o.) decreases the growth rate of 4-1318 xenografts in a dose-dependent manner; AZD6244 when given at the dose of 50 mg/kg also significantly suppresses the growth of the 5-1318, 2-1318, 26-1004, and 29-1104 xenografts[1].Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, p.o.) is capable of inhibiting both ERK1/2 phosphorylation and growth of HT-29 xenograft tumors in nude mice. Tumor regressions are also seen in a BxPC3 xenograft model[3].

[1]. [1].Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146 [2]. [2].Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994. [3]. [3].Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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