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聯系人:高小姐
電話:021-59541103 021-60443211
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Email:3004967995@qq.com
詳細地址：上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質：
| 規格 | 10 mM * 1 mL in DMSO 1mg 5mg 10mg 25mg |
| CAS | 1799633-27-4 |
| 別名 | N/A |
| 化學名 | (S)-2-(((S)-5-(3-chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid |
| 分子式 | C39H37ClF4N6O6S |
| 分子量 | 829.26 |
| 溶解度 | ≥ 41.45mg/mL in DMSO, ≥ 20mg/mL in MeOH |
| 儲存條件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述：
S63845 is a small molecule MCL1 inhibitor with Ki < 1.2 nM [1].
Myeloid cell leukemia 1 (MCL1) is a pro-survival protein and belongs to BCL-2 family proteins. BCL-2 family proteins are key regulators of the mitochondrial apoptotic pathway. MCL1 is overexpressed in many cancers, so inhibitors targeting this protein may kills MCL1-dependent cancer cells [1].
S63845 is a highly selective and potent MCL1 inhibitor. S63845 bound human MCL1 with KD value of 0.19 nM. S63845 was approximately 1,000-fold more potent in killing MCL1-dependent H929 multiple myeloma cells than MCL1 inhibitor A-1210477. S63845 also induced caspase-dependent phosphatidyl-serine exposure, PARP cleavage and cytochrome c release from mitochondria. In HeLa cells, S63845 disrupted binding of BAK and BAX to MCL1. S63845 killed cancer cells through activation of the BAX/BAK-dependent mitochondrial apoptotic pathway by direct inhibition of MCL1 [1].
In immunocompromised mice with human multiple myeloma (H929 and AMO1) xenografts, intravenously injected (i.v.) S63845 showed dose-dependent anti-tumour activity with maximal tumour growth inhibition (TGImax) of 103% and 114% in the H929 and AMO1 model, respectively [1].
特別提醒：
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者：上海莼試生物技術有限公司
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賬 戶 名：上海生物
開 戶 行：中國銀行山東省分行營業部
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