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PR-924

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  • 產品價格：電議
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  • 包裝類型:5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg
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  • CAS號：1416709-79-9
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C37H38N4O5
  • 分子量：618.72

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化學性質：                                                                                                             

規格

5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg

CAS

1416709-79-9

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C37H38N4O5

分子量

618.72

溶解度

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產品描述：                                                                                                             

PR-924 is a selective tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 inhibitor with an IC50 of 22 nM. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites. PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities[1][2].

PR-924 (1-20 μM; 24-72 hours; MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, LR-5, DOX40, INA-6, OPM1 and OPM2 cells) treatment significantly decreases the viability of all the MM cell lines in a time-and dose-dependent manner (IC 50 range for cell lines: 3-7 μM for 48 h)[1]. PR-924 (3 μM; 48 hours; MM.1S and MM.1R cells) treatment triggers apoptosis in MM cells[1]. PR-924 (3 μM; 48 hours; MM.1S and MM.1R cells) treatment triggers activation of caspase-3, caspase-8 and caspase-9, and significantly down-regulated the expression of Bcl-2 protein, without altering Bax or MCL-1 protein levels[1]. PR-924 induces BID cleavage and its translocation to mitochondria, as well as cyto-c release BID, a proapoptotic BH-3 family protein, is linked to mitochondria-mediated apoptotic signaling pathways via cyto-c release[1].

PR-924 (6 mg/kg; intravenous injection; twice a week; for 21 days; CB-17 SCID-mice) treatment significantly inhibits tumour growth in human plasmacytoma xenografts[1]. PR-924 treatment significant reduces the shIL-6R levels in SCID-hu model. Treatment of tumour-bearing mice with PR-924, prolongs survival[1].

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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