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PEAQX tetrasodium hydrate

  • 產品貨號:CS-01Y66055
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 10mM*1mL in Water 50mg
  • 采購熱度:255
  • 庫存:100
  • CAS號:N/A
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C17H15BrN3Na4O6P
  • 分子量:560.15

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標簽:PEAQX tetrasodium hydrate 

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 化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 10mM*1mL in Water 50mg

CAS

N/A

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C17H15BrN3Na4O6P

分子量

560.15

溶解度

H2O: 25.5 mg/mL (45.52 mM and warming)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                             

PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) is a potent and orally active NMDA antagonist with a 15-fold preference for human NMDA receptors with the 1A/2A(IC50=270 nM), rather than 1A/2B(29,600 nM).IC50 value: 270 nM(hNMDA A1/A2) [1]Target: NR2A antagonistin vitro: PEAQX has a high binding affinity for NMDA receptors (IC50=8 nM), and a functional preference in excess of 100-fold for hNMDA 1A/2A (IC50=of 270 nM) over 1A/2B receptors (IC50=29,600 nM) [1].in vivo: PEAQX is practically inactive in Xenopus oocytes expressing hNMDA 1A/2B receptors, displays an ED50 value of 23 mg/kg in the MES test [1]. Sprague-Dawley rats were treated on PN7, PN9, and PN11 with PCP (10 mg/kg), PEAQX (NR2A-preferring antagonist; 10, 20, or 40 mg/kg), or ifenprodil (selective NR2B antagonist; 1, 5, or 10 mg/kg) and sacrificed for measurement of caspase-3 activity (an index of apoptosis) or allowed to age and tested for locomotor sensitization to PCP challenge on PN28-PN35. PCP or PEAQX on PN7, PN9, and PN11 markedly elevated caspase-3 activity in the cortex; ifenprodil showed no effect. Striatal apoptosis was evident only after subchronic treatment with a high dose of PEAQX (20 mg/kg). Animals treated with PCP or PEAQX on PN7, PN9, and PN11 showed a sensitized locomotor response to PCP challenge on PN28-PN35 [2].

[1]. Auberson YP, et al. 5-Phosphonomethylquinoxalinediones as competitive NMDA receptor antagonists with a preference for the human 1A/2A, rather than 1A/2B receptor composition. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Apr 8;12(7):1099-102. [2]. Anastasio NC, et al. Differential role of N-methyl-D-aspartate receptor subunits 2A and 2B in mediating phencyclidine-induced perinatal neuronal apoptosis and behavioral deficits. Neuroscience. 2009 Nov 10;163(4):1181-91.

 

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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